Ebselen （HIV-1抑制剂）-上海雅吉生物科技有限公司

规格	价格	库存
10mM×0.2ml	￥ 286	200
5mg	￥ 586	200
25mg	￥ 1486	200
100mg	￥ 2898	200

化学名	2-Phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one
简称	SPI-1005, PZ-51, CCG-39161, DR-3305
别名	Ebselen, Ebselene, Ebseleno, Ebselenum, Harmokisane
中文名	依布硒；依布硒啉
化学式	C13H9NOSe
分子量	274.18
CAS号	60940-34-3
纯度	>98%
溶剂/溶解度	DMSO 50mg/ml, need ultrasonic; Water insoluble; Ethanol insoluble
溶液配制	2mg加入0.729ml DMSO，或者每2.742mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。

生物信息:

产品描述	Ebselen是一种有机硒化合物，可以有效阻断电压依赖性钙通道(VDCC)；抑制HIV-1衣壳蛋白的复制；作为一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，还具有清除过氧亚硝基的作用。Ebselen可透过血脑屏障，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和抗病毒活性，是FDA批准的新型抗炎药，在预防和治疗听力损失的方面有很大的潜力。在动物和人体实验中还发现Ebselen可以缓解烦躁的情绪、抗抑郁。研究表明，Ebselen对新型冠状肺炎COVID-19病毒的关键药物靶点Main protease (Mpro)蛋白酶具有很强的抑制作用。
信号通路	Anti-infection; Neuronal Signaling; Membrane Transporter/Ion Channel; Metabolic Enzyme/Protease
靶点	Mpro	COVID-19	HIV-1	Phosphatase	Calcium Channel
IC50/EC50	0.67μM	4.67μM	46.1nM	-	-
体外研究	Ebselen是HIV-1复制过程中衣壳蛋白的小分子抑制剂，主要通过抑制衣壳蛋白两个α螺旋折叠区域中的C端结构域(CTD)的二聚化使HIV-1丧失感染宿主细胞的能力；Ebselen具有抗肿瘤作用，可以通过抑制静息巯基氧化酶-1 (Quiescin sulfhydryl oxidase 1, QSOX1)降低胰腺癌和肾癌细胞的侵袭；在COVID-19病毒感染的Vero细胞中，Ebselen抑制了COVID-19病毒关键药物靶点Mpro，EC50为4.67μM。
体内研究	在C57BL/6小鼠模型中，肌醇单磷酸酶(Inositol monophosphatase, IMPase)抑制剂Ebselen (5mg/kg; i.p.)以类似于锂(lithium)的机制在皮质和海马区增加了神经元可塑性基因的表达。腹腔注射CdCl2致睾丸损伤的小鼠模型显示，Ebselen降低了小鼠的氧化应激反应。
临床实验	关于Ebselen是否有助于情绪处理的双盲、随机、交叉设计试验共有20名健康的受试者(7名女性，13名男性)参与。研究表明，服用Ebselen (3600mg over 24h)可以降低受试者的冲动性，缓解烦躁情绪，使受试者在情绪处理的时候更倾向于积极的一面。在关于Ebselen治疗梅尼埃病的临床II期研究中。149名患有活动性梅尼埃病的受试者口服安慰剂、200或400mg Ebselen 28天，每天2次。试验结果显示服用Ebselen的受试患者的听力有65%到95%的改善。另外，亦有以Ebselen为脑梗塞急性期治疗药的临床试验开展。
特征	Ebselen具有广泛的治疗作用，包括抗病毒、抗炎、抗氧化、抗抑郁等。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A

细胞实验
细胞系	MIAPaCa-2、BXPC3、786-O、UOK117细胞
浓度	5, 10, 15μM
处理时间	20h
方法	胰酶消化对数生长期的细胞，用培养基重悬后计数。将细胞稀释到适宜的密度后转移入Matrigel侵袭小室，分别加入不同浓度的Ebselen (5、10、15μM)进行孵育。20小时后对侵袭细胞数进行定量检测。

动物实验
动物模型	C57BL/6小鼠
配制	用DMSO溶解后再用玉米油稀释
剂量	5mg/kg
给药方式	i.p.

参考文献：

1.Jin Z, et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.

2.Antoniadou I, et al. Effect of lithium and ebselen, a novel inhibitor of inositol monophosphatase, on molecular markers of neuronal plasticity in the mouse. British pharmacological society, winter meeting (2013). 2013.

3.Masaki C, et al. Effects of the potential lithium-mimetic, ebselen, on impulsivity and emotional processing. Psychopharmacology, 2016, 233(14).

4.Masaki C, et al. Effects of the potential lithium-mimetic, ebselen, on brain neurochemistry: a magnetic resonance spectroscopy study at 7 tesla. Psychopharmacology, 2016, 233(6):1097-1104.

5.Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.

6.Hanavan P D, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic and renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.

7.Kil J, et al. Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase. Hearing research, 2007, 226(1-2):0-51.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1190-10mM	Ebselen (HIV-1抑制剂)	10mM×0.2ml
SF1190-5mg	Ebselen (HIV-1抑制剂)	5mg
SF1190-25mg	Ebselen (HIV-1抑制剂)	25mg
SF1190-100mg	Ebselen (HIV-1抑制剂)	100mg
－	说明书	1份